Los moduladores selectivos del receptor de andrógenos más conocidos como SARMs son una clase de compuestos terapéuticos que tienen propiedades anabólicas similares a las de los esteroides anabólicos, pero con propiedades androgénicas (que producen características masculinas) reducidas.
Por ejemplo, el receptor androgénico se activa al unirse a los andrógenos, como la testosterona. A diferencia de los esteroides anabólicos, que se unen a los receptores de andrógenos en muchos tejidos de todo el cuerpo, los SARM individuales se unen selectivamente a los receptores de andrógenos en ciertos tejidos, pero no en otros.
Según la tienda de Sarms en España, en el ámbito médico, esto podría ser muy útil para estimular el crecimiento de tejidos específicos como los músculos y los huesos, evitando al mismo tiempo efectos secundarios no deseados en otros tejidos como el hígado o la piel. Los SARM se están evaluando como tratamiento clínico para el desgaste muscular causado por varias enfermedades, como la osteoporosis, el cáncer, la insuficiencia cardíaca, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la enfermedad hepática terminal, la enfermedad renal terminal y el VIH.
SARM en los suplementos dietéticos para el culturismo
Los SARM no son ingredientes legales para ningún suplemento dietético. Sin embargo, hay muchos suplementos dietéticos en el mercado que están contaminados con SARMs o que anuncian que los contienen.
Actualmente, hay más de 120 de estos productos que figuran en la Lista de Alto Riesgo del Suplemento 411. Los suplementos dietéticos que contienen SARMs podrían suponer importantes riesgos para la salud de los deportistas y provocar un resultado positivo. Los deportistas deben ser conscientes de que los ingredientes de los SARM pueden aparecer en las etiquetas de los suplementos dietéticos con distintos nombres.
Los siguientes son ejemplos de SARM que se comercializan frecuente e ilegalmente en suplementos dietéticos o como productos químicos de investigación:
- Ostarina (Enobosarm, MK2866, S22)
- Andarina (S4)
- LGD-4033 (Ligandrol)
- LGD-3033
- TT-701
- RAD140 (Testolone)
- S23
Las siguientes sustancias prohibidas también se comercializan a veces como SARM:
- SR9009 (Stenabolic)
- Ibutamoren (MK-677, Nutrabol)
- GW501516 (GW1516, Cardarine, Endurobol)
- YK-11
Alternativa a los esteroides androgénicos-anabólicos
Descubiertos a finales de la década de 1990, los SARM son agentes para mejorar el rendimiento que estimulan el anabolismo (es decir, aumentan la masa muscular y la fuerza) y facilitan la recuperación tras el ejercicio. Los SARM no son esteroides anabólicos, sino que son ligandos sintéticos que se unen a los receptores de andrógenos (RA). Dependiendo de su estructura química, funcionan como agonistas completos, agonistas parciales o antagonistas.
Cada complejo SARM-AR posee una conformación diferente, y varios tejidos (por ejemplo, músculo esquelético, hueso, próstata, cerebro, piel, hígado) muestran un patrón único de expresión de AR.9 Es, por lo tanto, de una manera selectiva de tejido que los SARMs median coreguladores y factores de transcripción o proteínas de cascada de señalización para promover la actividad anabólica.
Sarm Ostarine MK-2866
La Sarm Ostarine MK-2866 no esteroideo, biodisponible por vía oral, que fue desarrollado por Gtx, Inc. a finales de la década de 1990, principalmente para el tratamiento del desgaste muscular y la osteoporosis. Ostarine es el SARM mejor caracterizado clínicamente. Los pocos ensayos clínicos publicados han examinado su potencial para tratar los déficits musculares esqueléticos observados en la incontinencia urinaria de esfuerzo, el cáncer de mama, el cáncer de pulmón no microcítico y la caquexia relacionada con el cáncer.
Ligandrol VK5211
El ligandrol es otro SARM biodisponible por vía oral. Desarrollado por Ligand Pharmaceuticals, sólo se ha realizado un ensayo clínico con este fármaco.20 En el estudio controlado con placebo, se asignó aleatoriamente a 76 hombres sanos un placebo o 0,1 mg, 0,3 mg o 1,0 mg de LGD-4033 al día durante 3 semanas. El fármaco fue bien tolerado, sin que se produjeran acontecimientos adversos graves relacionados con el mismo.
La hemoglobina, el antígeno específico de la próstata, la aspartato aminotransferasa (AST), la ALT y los intervalos QT no se alteraron en ninguna dosis. Con la dosis de 1,0 mg, la hormona foliculoestimulante y la testosterona libre se redujeron significativamente; no hubo cambios en la hormona luteinizante. Los niveles hormonales volvieron a la normalidad cuando se interrumpió el tratamiento.
Testolone RAD-140
Testolone es un SARM utilizado principalmente para el tratamiento del desgaste muscular y el cáncer de mama. Desarrollado por Radius Health, Inc., Testolone se encuentra todavía en la primera fase de los ensayos clínicos, cuyos resultados se esperan para finales de este año. Por tanto, se sabe poco sobre su seguridad.
Sin embargo, un caso reciente describe una importante lesión hepática en un hombre de 49 años que había tomado el fármaco (no se indica la dosis). Las elevaciones de bilirrubina, AST, ALT y creatinina indicaban una lesión hepática mixta hepatocelular-colestática. La histología hepática también reveló inflamación.
Andarine S-4
Hasta la fecha, no hay estudios clínicos en humanos con Andarine. En la comunidad de fitness y en varios foros en línea, se promociona como un suplemento de refuerzo muscular que provoca la pérdida de peso y promueve la construcción y reparación muscular.25 Sin embargo, se considera que es comparativamente más débil que otros SARMs populares, por lo que comúnmente se apila con otros SARMs.
El uso de Andarine por sí mismo a 25 mg por día supuestamente mejora el estado de ánimo y el bienestar general, mientras que el aumento de la dosis a 50 mg por día sólo aumenta modestamente la fuerza, la masa magra, y la quema de grasa. Para abultar, se recomienda que Andarine (50 mg) se apilan con Testolone (10 mg) al día durante 8 a 12 semanas. Para la fuerza, se sugiere que Andarine (50 mg) se apile con Ligandrol (10 mg) diariamente durante 2 a 3 semanas.
SARMs y terapia post ciclo
En las comunidades de fitness y culturismo, se reconoce generalmente que un régimen de SARM de semanas de duración probablemente disminuye los niveles de testosterona. Con el fin de mantener las ganancias de masa muscular y fuerza, facilitar la recuperación del cuerpo de cualquier desequilibrio hormonal potencial, y acelerar la elevación de los niveles de testosterona a la normalidad, se recomienda en numerosos foros no médicos, en línea que los períodos de la terapia post ciclo (PCT) se incorporen entre cada ciclo de uso de SARMs.
Muchas formulaciones diferentes de PCT que afirman aumentar naturalmente la testosterona, reducir el estrógeno, estabilizar el cortisol, y mejorar la salud del hígado están disponibles comercialmente. Estas formulaciones pueden incluir, pero no se limitan a, ingredientes como el inhibidor de la aromatasa arimistane (un suplemento antiestrógeno) y el ácido D-aspártico (DAA). Otros suplementos PCT comunes son el Clomid (citrato de clomifeno) y el Nolvadex (tamoxifeno).